Триаксон в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению триаксона в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка триаксона, взаимодействие с другими лекарствами, применение триаксона (порошок) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Триаксон
Международное название: Цефтриаксон
Лекарственная форма:
Триаксон 500 мг и 1,0 г для внутримышечного введения. Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 500 мг и 1 г в комплекте с растворителем (1 % раствор лидокаина гидрохлорида 5 мл).

Триаксон 500 мг и 1,0 г для внутривенных инъекций. Порошок для приготовления раствора для внутривенных инъекций 500 мг и 1 г (в комплекте с растворителем 5 мл и 10 мл стерильной воды для инъекций).
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01D Прочие бета-лактамные антибиотики
J01D D Цефалоспорины третьего поколения
Фарм. группа:
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТС J01DD04
Условия хранения:
Хранить при температуре 15-30°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: Отпускается по рецепту врача
Описание: Порошок белый до желтовато-оранжевого цвета.

Состав триаксона в порошке

Активное вещество триаксона

Триаксон 500 мг и 1,0 г для внутримышечного введения: цефтриаксона натрия стерильного 541,5 мг и 1083,0 мг (эквивалентно цефтриаксону 500,0 мг и 1,0 г соответственно).

Триаксон 500 мг и 1,0 г для внутривенных инъекций: цефтриаксон натрия 0,5 мг и 1,0 г.
Бұлшықет ішіне енгізуге арналған 500 мг және 1,0 г Триаксон: 541,5 мг және 1083,0 мг стерильді натрий цефтриаксоны (тиісінше 500,0 мг және 1,0 г цефтриаксонға баламалы)

Көктамырға инъекция үшін 500 мг және 1,0 г Триаксон: 0,5 мг және 1,0 г натрий цефтриаксоны

Вспомогательные вещества в триаксоне

Растворитель для Триаксона 500 мг и 1,0 г для внутримышечного введения: лидокаин (в виде лидокаина гидрохлорида), натрия гидроксид или кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Растворитель для Триаксона 500 мг и 1,0 г для внутривенных инъекций: вода для инъекций.
Бұлшықет ішіне енгізуге арналған 500 мг және 1,0 г Триаксон. Еріткіш: лидокаин (лидокаин гидрохлориді түрінде), натрий гидроксиді немесе хлорлысутек қышқылы, инъекцияға арналған су.

Көктамырға инъекция үшін 500 мг және 1,0 г Триаксон. Еріткіш: инъекцияға арналған су.

Показания к применению порошка триаксона

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
  • инфекции дыхательных путей, в том числе пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры
  • инфекции ЛОР-органов
  • перитонит, инфекции желудочно-кишечного тракта, в том числе желчевыводящих путей
  • инфекции кожи и мягких тканей
  • инфекции почек и мочевыводящих путей
  • инфекции половых органов, включая гонорею
  • инфекции костей и суставов
  • бактериальный менингит, сепсис
  • профилактика послеоперационных инфекций
  • инфицированные раны и ожоги
Препаратқа сезімтал қоздырғыштар туғызған жұқпалы-қабынбалы ауруларда:
  • тыныс алу жолдарының жұқпаларында, оның ішінде пневмонияда, өкпе іріңдігінде, өкпеқап эмпиемасында
  • ЛОР-мүшелерінің жұқпаларында
  • перитонитте, асқазан-ішек жолының, оның ішінде несеп шығару жолдарының жұқпасында
  • тері және жұмсақ тіндердің жұқпаларында
  • бүйрек және несеп шығару жолдарының жұқпаларында
  • созды қоса жыныс мүшелерінің жұқпаларында
  • сүйек және буындардың жұқпаларында
  • бактериялық менингитте, сепсисте
  • операциядан кейінгі жұқпалардың алдын алу үшін
  • жұқтырылған жараларда және күюлерде

Противопоказания триаксона в порошке

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам и лидокаину.
Цефалоспориндерге, пенициллиндерге, карбапенемдерге жоғары сезімталдықта.

Побочные действия порошка триаксона

Часто
  • аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, крапивница, зуд, эритема
Редко
  • отеки, сывороточная болезнь, озноб
  • местные реакции: при в/в введении – флебиты, болезненность по ходу вены; в/м введении – болезненность в месте введения
  • псевдохолелитиаз («sludge» - синдром), дисбактериоз, кандидамикоз и др. суперинфекции
  • анемия, лимфопения, гранулоцитопения, нейтропения, базофилия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, носовые кровотечения, гемолитическая анемия
Иногда
  • эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема
  • головная боль, головокружение, приливы, потливость
  • олигурия, анурия
  • нарушение вкуса, стоматит, глоссит, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, запор
  • лейкопения, лейкоцитоз
  • увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гематурия, глюкозурия
Очень редко
  • псевдомембранозный колит
  • образование конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (80 мг/кг в сутки) либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.)
В единичных случаях
  • агранулоцитоз (< 500 клеток в 1 мкл), причем большинство из них развивались после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы 20 г и более
  • экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок
Имеются потенциальные риски, связанные с сопутствующим использованием цефтриаксона с препаратами, содержащими кальций.
Жиі
  • аллергиялық реакциялар: қызба, тері бөртпесі, есекжем, қышыма, эритема
Сирек
  • ісіну, қансарысу ауруы, қалтырау
  • жергілікті реакциялар: к/і енгізген кезде – флебиттер, көктамыр бойының ауыруы; б/і енгізген кезде – енгізген орынның ауыруы
  • жалған холелитиаз («sludge» - синдром), дисбактериоз, кандидамикоз және басқадай асқын жұқпа
  • анемия, лимфопения, гранулоцитопения, нейтропения, базофилия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, мұрыннан қан кетулер, гемолитикалық анемия
Кейде
  • эозинофилия, мультиформды экссудативтік эритема
  • бас ауыруы, бас айналуы, қан тебу, тершеңдік
  • олигурия, анурия
  • дәм сезінудің бұзылуы, стоматит, глоссит, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, іш кебуі, диарея, іш қатуы
  • лейкопения, лейкоцитоз
  • протромбин уақытының артуы (азаюы), «бауыр» трансаминаза және сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, асқын билирубинемия, асқын креатининемия, мочевинаның қанығу деңгейінің жоғарылауы, гематурия, глюкозурия
Өте сирек
  • жалған жарғақшалы колит
  • препараттың тәуліктік дозасын (дене салмағының әр келісіне шаққанда тәулігіне 80 мг) көп мөлшерде қабылдағанда, не болмаса доза 10 г-ден артық жинақталғанда, сондай-ақ қосымша қауіп факторлары бар (сұйықтықты қолдануды шектеу, төсек режимі және т.б.) негізінен, 3 жастан үлкен балаларда бүйректе конкремент түзілуі мүмкін
Жекелеген жағдайларда
  • көбінесе 10 күндік емдеуден кейін және дозасы 20 г-ден және одан көп жинақталғанда агранулоцитоз (1 мкл-де < 500 жасуша)
  • экссудативтік мультиформды эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, анафилактикалық шок
Құрамында кальций бар препараттарды цефтриаксонмен бірге қолданғанда қауіптілік арта түседі.

Особые указания к применению

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии – сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикоиды.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение препарата требует еще большей осторожности.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения.

Во время лечения противопоказано употребление этанола – возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка). Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Свежеприготовленные растворы Триаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре. Препарат не должен смешиваться или приниматься одновременно с растворами или продуктами, содержащими кальций даже через отдельные пути инфузий. Более того, кальцийсодержащие растворы или продукты не должны приниматься в течение 48 часов после последнего приема Триаксона.

С осторожностью: гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.

Беременность и период лактации
Применение во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Басқадай цефалоспориндік антибиотиктерге ереже болып саналатын тиянақты сыртартқы жинағанның өзінде де тез арада көктамыр ішіне эпинефринді, одан соң глюкокортикоидтарды енгізу керек болатын анафилактикалық шоктың дамуын жоққа шығаруға болмайды.

In vitro жағдайында жүрген тексерістер басқадай цефалоспоринді антибиотиктер сияқты цефтриаксон қансарысуындағы альбуминдермен байланысқан билирубинді ығыстырып шығаратынын көрсетті. Сондықтан асқын билирубинемиясы бар жаңа туған, әсіресе шала туған балаларда, препаратты қолдану үлкен сақтылықты қажет етеді.

Бір мезгілде орын алған бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар гемодиализде жүрген науқастарға препараттың қансарысуындағы қанығу деңгейін оқтын-оқтын анықтап отыру керек.

Ұзақ уақыт бойы емдегенде шеткергі қан көрінісін, бауыр мен бүйрек қызметінің көрсеткіштерін оқтын-оқтын тексеріп отыру керек.

Сирек жағдайда өт қабына УДТ жүргізген кезде, артынан емдеуді тоқтатқаннан кейін кететін, қараю байқалады. Бұл жағдай оң жақ қабырға астындағы ауырғандықпен бірге жүрген жағдайда да антибиотиктермен емдеуді жалғастырып, белгілеріне қарай ем жүргізу керек.

Емдеу барысында этанолды қолдануға болмайды – өйткені дисульфирам тәрізді әсер (беттің қызаруы, іштің және асқазан тұсының түйілуі, жүрек айнуы, құсу, бас ауыруы, АҚ төмендеуі, тахикардия, ентігу) пайда болуы мүмкін. Егде жастағы және әлсірген науқасатрға К витаминін тағайындау керек.

Триаксонның жаңа дайындалған ерітіндісі бөлме температурасында 6 сағат бойы физикалық және химиялық тұрғыдан тұрақты. Препаратты құрамында кальций бар өнімдермен немесе ерітінділермен бір мезгілде қолдануға немесе араластыруға, тіпті жекелеген енгізу арқылы да болмайды. Триаксонның соңы қабылдауынан кейін 48 сағат бойы құрамында кальций бар ерітінділермен немесе өнімдермен қолданбау керек.

Сақтықпен: асқын билирубинемиясы бар жаңа туғандарға, шала туған балаларға, бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігінде, бактерияларға қарсы дәрілік заттарды қолданумен байланысты айрықша емес ойықжара колитінде, энтеритте немесе колитте.

Жүктілік және лактация кезеңінде
Жүктілік кезінде, егер ана үшін күтілетін пайда ұрық үшін қауіптен артқан жағдайда ғана қолданылуы мүмкін. Лактация кезеңінде препаратты тағайындау қажет кезінде бала емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Әсер етпейді.

Дозировка и способ применения

Триаксон вводится внутривенно или внутримышечно.

Взрослым и детям старше 12 лет – по 1-2 г 1 раз в сутки или 0,5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г, разделенных на два введения.

Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза – 20-80 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей – 2 г, разделенная на два введения через 12 часов (кроме менингита). У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин.

Для новорожденных (до 2 недель) – 20-50 мг/кг/сут. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. В целом, лечение следует продолжать не менее 2 - 3 дней после исчезновения симптомов инфекции. Обычная продолжительность терапии составляет 4-14 дней, при осложненных инфекциях может потребоваться более длительный курс.

При гонорее – в/м однократно, 250 мг.

Для профилактики послеоперационных осложнений – однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста – 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neissеria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Еnterobacteriaceae.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей – в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При тяжелых инфекциях другой локализации – 25-37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При среднем отите – в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

Дозы, рекомендуемые взрослым, могут назначаться и больным в старческом возрасте.

Правила приготовления и введения растворов:
Следует использовать только свежеприготовленные растворы! Для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу. Для в/в введения 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин). Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Са2+ (0,9 % раствор NaCl, 5-10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно в течение 30 мин.
Триаксон көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізіледі.

Ересектерге және 12 жастан үлкен балаларға – тәулігіне 1-2 г-ден 1 рет немесе әр 12 сағат сайын 0,5-1 г-ден, екі рет бөліп енгізуге тәуліктік доза 4 г-ден аспау керек.

Емшек еметін балалар және 12 жасқа дейінгі балалар үшін тәуліктік доза – дене салмағының әр келісіне шаққанда 20-80 мг. Балаларға арналған ең жоғарғы тәуліктік доза – 2 г, оны әр 12 сағат сайын (менингиттен басқа) екі рет бөліп енгізу керек. Дене салмағы 50 кг және одан жоғары балаларға ересектерге арналған доза қолданылады. Дене салмағының әр келісіне шаққанда 50 мг-ден артық дозаны 30 минут бойы к/і инфузия түрінде тағайындау керек.

Жаңа туғандар (2 апталыққа дейінгілер) үшін – дене салмағының әр келісіне шаққанда тәулігіне 20-50 мг.

Курс ұзақтығы аурудың сипатына және ауырлығына байланысты. Жұқпа белгілері кеткеннен кейін емдеуді кем дегенде 2 - 3 күнге жалғастыру керек. Әдеттегі емдеу ұзақтығы 4-14 күнді құрайды, жұқпа асқынған кезде курсты ұзарту қажет болуы мүмкін.

Соз кезінде – б/і бір рет 250 мг.

Операциядан кейінгі асқынудың алдын алу үшін – операцияны бастағанға дейін 30-90 мин бұрын бір рет 1-2 г (жұғу қаупінің дәрежесіне байланысты).

Тоқ және тік ішекке операция жүргізген кезде 5-нитроимидазол тобындағы препаратты қосымша енгізу ұсынылады.

Емшек еметін және кіші жастағы балалардағы бактериялық менингит кезінде дене салмағының әр келісіне шаққанда – 100 мг-ден тәулігіне 1 рет (бірақ 4 г-ден артық емес). Емдеу ұзақтығы қоздырғышқа байланысты және Neissеria meningitidis үшін 4 күн, сезімтал Еnterobacteriaceae штаммдары үшін 10-14 күнге дейін болу мүмкін.

Терінің және жұмсақ тіндердің жұқпалары бар балаларға – тәуліктік доза дене салмағының әр келісіне шаққанда 50-75 мг-ден тәулігіне 1 рет немесе әр 12 сағат сайын дене салмағының әр келісіне шаққанда 25-37,5 мг-ден тәулігіне 2 г-ден артық емес.

Басқадай жердегі ауыр жұқпалар кезінде – әр 12 сағат сайын дене салмағының әр келісіне шаққанда 25-37,5 мг, тәулігіне 2 г-ден артық емес.

Ортаңғы отит кезінде – б/і, бір рет дене салмағының әр келісіне шаққанда 50 мг, 1 г-ден артық емес.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге тек КК 10 мл/мин төмен болғанда ғана дозаны түзету керек. Мұндай жағдайда тәуліктік доза 2 г-ден аспауы керек.

Ересектерге арналған дозаны егде жастағы науқастарға да тағайындауға болады.

Ерітіндіні дайындау және енгізу ережесі:
Тек жаңа дайындалған ерітіндіні ғана пайдалану керек! 1 г препаратты Б/і енгізу үшін 1 % лидокаин ерітіндісінің 3,5 мл-де ерітеді. Бір бөксеге 1 г-ден артық енгізбеу керек. 1 г-ні к/і енгізу үшін инъекцияға арналған судың 10 мл-не ерітеді. К/і баяу енгізеді (2-4 мин). К/і енгізу үшін 2 г-ні құрамында Са2+ жоқ (0,9 % NaCl ерітіндісінде, 5-10 % декстроза ерітіндісінде, 5 % левулоза ерітіндісінде) 40 мл ерітіндіде ерітеді. Дене салмағының әр келісіне шаққанда 50 мг және одан көп дозаны к/і тамшылатып 30 минут бойы енгізу керек.

Взаимодействие с лекарствами

Триаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом. НПВП, ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными ЛС возрастает риск развития нефротического действия.

Триаксон нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком из-за химической несовместимости.

Триаксон не следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например, раствор Хартманна и Рингера. Препарат несовместим и не должен смешиваться с амсакрином, ванкомицином, флюконазолом и аминогликозидами.
Триаксон және аминогликозидтердің әсері көптеген грамтеріс бактериялар жөнінде синергизмге ие. Этанолмен сыйымсыз. ҚҚСП, тромбоциттер агрегациясын тежегіштер қан кетулер мүмкіндігін арттырады. «Ілмектік» диуретиктермен және нефроуытты ДЗмен бір мезгілде қолданған кезде нефроуыттылық әсерінің даму қаупі артады.

Триаксонды бір инфузиялық құтыда немесе химиялық сыйымсыздығына байланысты бір еккіште басқадай антибиотиктермен араластыруға болмайды.

Триаксонды құрамында кальцийі бар инфузиялық ерітіндіге, мысалы, Хартманн және Рингер ерітіндіге қоспау керек. Препарат сыйымсыз және амсакринмен, ванкомицинмен, флюконазолмен және аминогликозидтермен араластыруға болмайды.

Передозировка триаксоном в порошке

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.
Белгілері: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емдеу: плазмадағы цефтриаксонның жоғарғы қанығу деңгейінің артығын гемодиализдің көмегімен төмендетуге болмайды. Артық дозалану жағдайын емдеу үшін белгісіне қарай емдеу ұсынылады.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) после в/м введения – 2-3 ч, после в/в введения – в конце инфузии. Максимальная концентрации (Сmax) после в/м введения в дозе 1 г - 76 мкг/мл. Сmax при в/в введении дозе 1 г – 151 мкг/мл. Объем распределения – 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей – 0,3 л/кг. Биодоступность – 100 %.

У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Cвязь с белками плазмы составляет 85-95%, период полувыведения от 6 до 9 часов. Период полувыведения после в/м введения в дозе 50/75 мг/кг у детей с менингитом – 4,3-4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин) - 14.7 ч, при КК 5-15 мл/мин – 15,7 ч, при КК 16-30 мл/мин – 11,4 ч, при КК 31-60 мл/мин – 12,4 ч.

Цефтриаксон проникает через плаценту, а также выделяется в грудное молоко. Выводится в неизмененном виде – 33-67 % почками; 40-50 % - с желчью в кишечник. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата.
Б/І енгізгеннен кейін ең жоғарғы қанығу деңгейіне жету уақыты (ТСmax) – 2-3 сағат, к/і енгізгеннен кейін – инфузия соңында. 1 г дозада б/і енгізгеннен кейін ең жоғарғы қанығу деңгейі (Сmax) - 76 мкг/мл. К/і 1 г дозада енгізген кезде Сmax – 151 мкг/мл. Таралу көлемі – дене салмағының әр келісіне шаққанда 0,12-0,14 л (5,78-13,5 л), балаларда – дене салмағының әр келісіне шаққанда 0,3 л. Биожетімділік – 100 %.

Дене салмағының әр келісіне шаққанда 50 мг дозада енгізгеннен кейін 2-24 сағаттан соң ересектерде жұлын сұйықтығындағы (ЖС) қанығу деңгейі менингиттің жайылған қоздырғыштары үшін ең аз бәсеңдететін (ҚДБ) қанығу деңгейінен көп есе жоғары болады. Ми қабығының қабынуы кезінде ЖС-ға жақсы өтеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы 85-95% құрайды, жартылай шығарылу кезеңі 6-дан 9 сағатқа дейін.

Менингиті бар балаларда дене салмағының әр келісіне шаққанда 50/75 мг дозада б/і енгізгеннен кейін жартылай шығарылу кезеңі – 4,3-4,6 с; гемодиализде жүрген науқастарда (креатинин клиренсі (КК) 0-5 мл/мин) - 14.7 с, КК 5-15 мл/мин кезде – 15,7 с, КК 16-30 мл/мин кезде– 11,4 с, КК 31-60 мл/мин кезде – 12,4 с.

Цефтриаксон плацента арқылы өтеді, сондай-ақ емшек сүтімен бөлінеді. 33-67 % бүйрекпен өзгермеген түрде шығады; 40-50 % - өтпен ішекке түседі. Жаңа туылған балаларда бүйрек арқылы препараттың 70%-ға жуығы шығады.

Фармакодинамика

Триаксон относится к третьему поколению цефалоспориновых антибиотиков с расширенным спектром действия, включающим различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки делящихся бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз (пенициллиназ и цефалоспориназ). Активен против полирезистентных микроорганизмов, обычно встречающихся при хронических или внутрибольничных инфекциях.
Триаксон әртүрлі аэробтық және анаэробтық грамоң және грамотеріс микроорганизмдерді қосатын кең ауқымда әсер ететін үшінші буындағы цефалоспоринді антибиотикке жатады. Бактерияларды бөлетін жасуша қабырғаларының синтезін тежеу арқылы бактерицидті әсер етеді. Көптеген бета-лактамаза (пенициллиназа және цефалоспориназа) әсеріне төзімділігімен ерекшеленеді. Әдетте, созылмалы немесе ауруханаішілік жұқпаларда кездесетін полирезистентті микроорганизмдерге белсенді.

Упаковка и форма выпуска

Триаксон 500 мг и 1,0 г для внутримышечного введения
По 500 мг и 1 г активного вещества во флаконы бесцветного стекла, укупоренные резиновыми пробками серого цвета и алюминиевыми колпачками «под обкатку» и закрытые серой пластмассовой крышкой. По 5 мл растворителя в пластиковые прозрачные ампулы четырехугольной формы. По 1 флакону с препаратом и по 1 ампуле с растворителем вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Триаксон 500 мг и 1,0 г для внутривенных инъекций
По 500 мг и 1 г активного вещества во флаконы бесцветного стекла, укупоренные резиновыми пробками серого цвета и алюминиевыми колпачками «под обкатку» и закрытые серой пластмассовой крышкой. По 5 мл (для дозировки 500 мг) и 10 мл (для дозировки 1 г) стерильной воды для инъекций в пластиковые прозрачные ампулы четырехугольной формы. По 1 флакону с препаратом и по 1 ампуле с водой для инъекций по 5 мл (для дозировки 500 мг) и 10 мл (для дозировки 1 г) вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Бұлшықет ішіне енгізуге арналған 500 мг және 1,0 г Триаксон
Сұрғылт пластмассалы қақпақпен және алюминийлі қақпақпен “қысылып” жабылған, сұрғылт түсті резеңке тығынмен тығындалған, түссіз шыны құтыдағы белсенді зат 500 мг-ден және 1 г-ден. Төртбұрыш түрдегі пластикалық мөлдір ампуладағы еріткіш 5 мл-ден. Препарат бар 1 құты және еріткіш бар 1 ампула мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Көктамырға инъекция үшін 500 мг және 1,0 г Триаксон
Сұрғылт пластмассалы қақпақпен және алюминийлі қақпақпен “қысылып” жабылған, сұрғылт түсті резеңке тығынмен тығындалған, түссіз шыны құтыдағы белсенді зат 500 мг-ден және 1 г-ден. Төртбұрыш түрдегі пластикалық мөлдір ампуладағы инъекцияға арналған стерильді су 5 мл-ден (500 мг доза үшін) және 10 мл (1 г доза үшін). Препарат бар 1 құты және инъекция арналған су бар 1 ампула 5 мл-ден (500 мг доза үшін) және 10 мл (1 г доза үшін) мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.